Tem grande afinidade para os recetores N-metil-D-aspartato (NMDA), que são canais iónicos, e tem também afinidade, embora menor, para os recetores de norepinefrina, serotonina, dopamina e recetores opióides σ. A fenciclidina é um antagonista não competitivo dos recetores NMDA, bloqueando a ação de neurotransmissores excitatórios como o glutamato e aspartato, por impedir o movimento de iões sódio, potássio e cálcio através da membrana, que resulta na diminuição do potencial de membrana. Apesar disso, a fenciclidina não pode ligar-se ao canal iónico a não ser que este já esteja aberto[3]. Por outro lado, inibe a recaptação de norepinefrina, dopamina e serotonina e aumenta a produção de norepinefrina e dopamina por estimulação da tirosina cinase, o que resulta em efeitos dopaminérgicos e simpaticomiméticos[1]. Os efeitos psicomotores observados devem-se à ação da dopamina e as propriedades dissociativas estão associadas ao efeito antagonista do glutamato ao nível dos recetores NMDA[3].